药品名称:   华法林

药物别名:   苄丙酮香豆素钠，华法林钠

英文名称:   Warfarin

药品说明:   注射液：50mg、75mg

基本信息

中文名称：华法林

中文别名：华法令；法华林；杀鼠灵；灭鼠灵；4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮

英文名称：Warfarin

英文别名：warfarin;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione;Unifyl;accurb;austyn;

4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one;Elixex;Nuelin;X 115;zoocoumarin;duraphy;

4-hydroxy-3-[(1RS)-3-oxo-1-phenylbutyl]coumarin;Slo-PhyllinTM;(RS)-3-(α-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin;

unidur;1,3-dimethylxanthine;rac-4-hydroxy-3-[(1R)-3-oxo-1-phenylbutyl]-2H-1-benzopyran-2-one;

2H-1-Benzopyran-2-one, 4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-;asmax

CAS号：81-81-2

分子式：C₁₉H₁₆O₄

精确质量：308.10500

PSA：67.51000

LogP：3.60960 ^[1] 

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.307 g/cm³

熔点：162-164°C(lit.)

沸点：356°C

闪点：188.8ºC

储存条件：库房通风低温干燥，与食品原料分开储运

安全信息

包装等级：I

危险类别：6.1(a)

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 1

WGK Germany：3

危险类别码：R61; R48/25; R52/53

安全说明：S53-S45-S61-S52

RTECS号：GN4550000

危险品标志：T 

用途  抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1，在动物内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方，每天检查，吃掉补投，全吃加倍，连续1周，供鼠食取。投药3d后发现死鼠，1周内出现高峰。

用途  该品为抗凝血型杀鼠剂，在全世界广泛使用，主要用于杀灭小家鼠，大家鼠、褐家鼠等家栖鼠，也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用，使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠，用于防治血栓栓塞性疾病。

化学性质  外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159～161℃。易溶于丙酮，能溶于醇，不溶于苯和水。烯醇式呈酸性，与金属形成盐，其钠盐溶于水，不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117～118℃，酮式m.p.182～183℃。

生产方法  由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮，再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉，2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形，也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。

生产方法  4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料， 先与甲醇进行酯化，然后用醋酐于40℃酰化，再在金属钠作用于下240～250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。

取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。

杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h，除去吡啶，注入水中，用盐酸酸化至pH值约2，放置，固化，重结晶，得杀鼠灵。

毒性 对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg)，另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg，对狗的LD100为20～50mg/kg （200～300mg/kg），对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小，对猪、狗、猫较敏感。

类别 农药

毒性分级 剧毒

急性毒性 口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤

可燃性危险特性 可燃; 火场中可排放剧毒烟雾

储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运

灭火剂 砂土、干粉、泡沫

职业标准 TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米

本品是香豆素类抗凝剂的一种，在体内有对抗维生素K的作用。可以抑制维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在的合成。对血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并无抵抗作用。因此，不能作为体外抗凝药使用，体内抗凝也须有活性的凝血因子消耗后才能有效，起效后作用和维持时间亦较长。主要用于防治血栓栓塞性疾病。